1980 eröffnete der Schweizer Dr. Lothar Burgerstein in Rapperswil die erste Arztpraxis für orthomolekulare Medizin, 1982 publizierte er das erste deutschsprachige Lehrbuch zu dieser Methode. Seither hat sich die orthomolekulare Therapie auch in Europa etabliert, wobei schweizweit vor allem die Burgerstein-Präparate bekannt sind.

Grundlagen
Viele biologische Substanzen wie zum Beispiel Vitamine, Mineralien,
Spurenelemente oder Aminosäuren sind dafür zuständig, die biologischen Körperfunktionen aufrechtzuerhalten. Normalerweise werden diese Stoffe mit der Nahrung aufgenommen oder vom Körper selbst synthetisiert. 

Orthomolekular-Therapeuten gehen davon aus, dass es heute jedoch kaum mehr möglich ist, über die Nahrung diese Vitalstoffe aufzunehmen, weil die Lebensmittel aufgrund von unnatürlicher Züchtung, Transportwegen, Lagerung und Zubereitung nur noch einen Bruchteil der ursprünglich vorhandenen Stoffe enthalten.

Ein Mangel an biologischen Substanzen kann zum Beispiel durch eine falsche oder einseitige Ernährung, Stress, Krankheiten, Schwangerschaft oder Umweltgifte verstärkt werden und hat gesundheitliche Beeinträchtigungen zur Folge.